Bei den herzwirksamen Glykosiden, die man häufig nur als „Glykoside” anspricht, handelt es sich um Steroidglykoside. Der Nichtzuckeranteil der Moleküle ist also ein Steroid, das aus dem Terpenstoffwechsel hervorgeht und zu den Triterpenen gehört. Dreißig verschiedene Nichtzuckeranteile und sechs verschiedene Zuckeranteile sind für die unterschiedlichen Steroidglykoside, die in fünfzehn verschiedenen Pflanzenfamilien angetroffen werden, beschrieben. Die vielen Molekülvarianten weisen alle eine Herzwirksamkeit auf mit quantitativen Unterschieden je nach Struktur.
Herzwirksame Steroidglykoside verstärken die systolische Herzmuskelkontraktion bei gleichem Schlagvolumen und vergrößern die diastolische Füllung des Herzens bei insuffizientem Herzmuskel. Bei den Herzglykosiden ist das molekulare Wirkprinzip gut erforscht. Man nimmt einen Rezeptortyp an der Zellmembran an, auf den die allgemeine Molekülstruktur der Glykoside paßt. Dabei ist ein bestimmter Teil der Steroide, die Carbonylgruppe und die benachbarte C-C-Doppelbindung, für die Bindung an den Rezeptor entscheidend. Besetzte Rezeptoren verändern die Zellmembran so, daß in die Zellen rhythmisch Ca2+-Ionen einströmen, die über eine bessere Ausnutzung des vorhandenen ATP verbesserte Kontraktionen verursachen.
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Die markierte Carbonylgruppe und die benachbarte Doppelbindung sind entscheidend für die Anlagerung an die spezifischen Rezeptoren.
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